一种硝苯地平双释放控释片及其制备方法与流程
技术特征：
1.一种硝苯地平双释放控释片，其特征在于，药物释放由速释部分和控释部分组成，速释部分以包衣的形式附着于控释部分，控释部分由药物层、助推层、半渗透膜以及激光孔组成；速释部分主要有药物、稀释剂和粘结剂组成；控释部分药物层由药物、载体膨胀剂、渗透压促进剂、润滑助流剂组成；控释部分助推层由载体膨胀剂、渗透压促进剂、润滑助流剂组成；控释部分半渗透膜主要由水不溶性纤维素、增塑剂和致孔剂组成；薄膜衣主要由水溶性纤维素、固化剂、增塑剂和遮光着色剂组成；药物各部分组成有如下比例范围：速释部分占10-20%、控释部分药物层占40-70%、控释部分助推层占20-50%、控释部分半渗透膜占10-20%、薄膜衣占2-5%。
2.根据权利要求1所述的一种硝苯地平双释放控释片，其特征在于，速释部分主要由药物、稀释剂和粘结剂组成，其中药物占10-20%、稀释剂占40-80%、粘结剂占10-20%，稀释剂主要由淀粉、可压性淀粉、乳糖、蔗糖、糊精、滑石粉、二氧化钛材料组成，粘结剂主要以羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、聚乙烯吡咯烷酮共聚物材料组成。
3.根据权利要求1所述的一种硝苯地平双释放控释片，其特征在于，控释部分药物层由药物、载体膨胀剂、渗透压促进剂、润滑助流剂组成，其中药物占10-30%、载体膨胀剂占60-90%、渗透压促进剂占20-40%、润滑助流剂占2-10%，载体膨胀剂主要包括聚氧乙烯、聚乙烯吡咯烷酮共聚物、卡波姆、羟丙甲基纤维素，渗透压促进剂主要包括氯化钠、氯化钾、氯化镁、硫酸钾和硫酸钠，润滑助流剂主要包括硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅。
4.根据权利要求1所述的一种硝苯地平双释放控释片，其特征在于，控释部分助推层由载体膨胀剂、渗透压促进剂、润滑助流剂组成，其中载体膨胀剂占60-90%、渗透压促进剂占20-40%、润滑助流剂占2-10%，载体膨胀剂主要包括聚乙吡咯烷酮共聚物、卡波姆、羟丙甲基纤维素、低取代羟丙甲基纤维素、羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠，渗透压促进剂主要包括氯化钠、氯化钾、氯化镁、硫酸钾和硫酸钠，润滑助流剂主要包括硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅。
5.根据权利要求1所述的一种硝苯地平双释放控释片，其特征在于，控释部分半渗透膜主要由水不溶性纤维素、增塑剂和致孔剂组成，其中水不溶性纤维素占60-90%、增塑剂占10-20%、致孔剂占10-20%，水不溶性纤维素主要包括醋酸纤维素、乙基纤维素，增塑剂主要包括丙二醇、邻苯二甲酸二乙酯、柠檬酸三乙酯，致孔剂主要包括各种分子量的聚乙二醇。
6.根据权利要求1所述的一种硝苯地平双释放控释片，其特征在于，薄膜衣主要由水溶性纤维素、固化剂、增塑剂和遮光着色剂组成，其中水溶性纤维素占40-80%，固化剂占20-50%，增塑剂占2-10%，遮光着色剂占2-10%，水溶性纤维素主要包括羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠，固化剂主要包括滑石粉、二氧化钛、二氧化硅、硬脂酸镁、硫酸钙，增塑剂主要包括甘油、丙二醇、聚乙二醇，遮光着色剂主要包括红氧化铁、棕氧化铁、苋菜红、苹果绿。
7.一种根据权利要求1-6任一项所述的硝苯地平双释放控释片的制备方法，其特征在于，控释部分制备方法为控释部分药物层和助推层分别以水为粘合剂以雾化形式制备颗粒，将药物层和助推层颗粒压制双层片，再在双层片外层包半渗透膜，在药物层半渗透膜面以激光打一小孔；速释部分制备方法为以水为溶剂将速释组分制备成混悬液，以包衣形式包覆于控释部分外层；以水为溶剂将薄膜衣组分制备成混悬液，以包衣形式包覆于速释部分外层。
8.根据权利要求7所述的一种硝苯地平双释放控释片的制备方法，其特征在于，速释部分的制备是将药物层、稀释剂和粘结剂混合均匀，用一定量水加入至混合均匀原辅料中，搅拌适宜制备成混悬液，以喷雾包衣形式均匀喷洒包覆于控释部分外层。
9.根据权利要求7所述的一种硝苯地平双释放控释片的制备方法，其特征在于，控释部分药物层颗粒的制备是将药物、载体膨胀剂和渗透压促进剂混合均匀，以水为粘合剂以雾化形式用流化床或湿法制粒机制粒，颗粒干燥后加入润滑助流剂，混合均匀作为压片用的药物层颗粒。
10.根据权利要求7所述的一种硝苯地平双释放控释片的制备方法，其特征在于，控释部分助推层颗粒的制备是将载体膨胀剂和渗透压促进剂混合均匀，以水为粘合剂以雾化形式用流化床或湿法制粒机制粒，颗粒干燥后加入润滑助流剂，混合均匀作为压片用的助推层颗粒。
11.根据权利要求7所述的一种硝苯地平双释放控释片的制备方法，其特征在于，半渗透膜部分的制备主要由丙酮、乙醇、异丙醇有机溶剂的一种或几种作为溶剂，将半渗透膜部分组成成分溶解，制备成溶解均匀的半渗透膜包衣溶液，在包衣机内均匀喷浆包覆于控释部分外表面。
12.根据权利要求7所述的一种硝苯地平双释放控释片的制备方法，其特征在于，薄膜包衣部分的制备主要用水将薄膜包衣组成成分溶解，制备成溶解或混悬均匀的薄膜包衣液，在包衣机内均匀喷浆包覆于速释部分外层。
技术总结
本发明涉及药物制剂领域，具体提供一种硝苯地平双释放控释片及其制备方法，该控释片包含速释药物和控释药物二部分，控释药物由双层片芯、半渗透膜和释药孔等组成，速释药物以薄膜包衣包裏于控释药物外层。该控释片口服后速释部分即刻释放药物产生临床疗效，控释药物部分缓慢释放药物产生持久临床疗效。速释药物与控释药物相结合，避免了控释药物口服后1‑2小时才释放药物所致的疗效空白期，从而避免了控释药物疗效空白期可能对患者造成的损害。本发明组方中采用吸水性强稳定好且不易粘结的材料，避免了高分子材料易分解所造成的稳定性问题，解决了软材粘结及压片硬斑等问题。本发明控释片制备方法大生产化可行，产品质量稳定并且重现性良好。
技术研发人员：卞建钢,潘秀芝,李成文,马浩,刘静,王文波,刘秀朋,安术欣
受保护的技术使用者：德州德药制药有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/12/5
技术研发人员：卞建钢,潘秀芝,李成文,马浩,刘静,王文波,刘秀朋,安术欣
技术所有人：德州德药制药有限公司
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
声 明 ：此信息收集于网络，如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们，我们会在第一时间删除