制备β-氨基吡嗪乙酸酯的方法与流程
技术特征:
1.制备式i化合物或其盐的方法,
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述方法还包括式c化合物转化为式d化合物的步骤,
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述方法还包括式a化合物与式b化合物在碱性条件下反应形成式c化合物的步骤,反应所用碱(1)选自碳酸铯,
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述方法包括:
5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于式i化合物为
6.根据权利要求2所述的方法,其特征在于所述方法包括式c化合物在碱性条件下形成式d-1化合物,以及式d-1化合物转化式d化合物的步骤,其中反应所用碱(2)选自氢氧化钠或氢氧化钾,
7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述方法还包括式f化合物与三氟乙酰氯或三氟乙酰酐反应形成式g化合物,式g化合物在三氟乙酸酐条件下形成式h化合物,再经催化氢化形成式i化合物的步骤,催化氢化所用试剂为pd/c或氢氧化钯,
8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述方法包括:
9.制备化合物aa或其可药用盐的方法,
技术总结
本公开涉及制备β‑氨基吡嗪乙酸酯的方法。具体而言,提供了2‑氨基‑2‑(吡嗪基)乙酸酯的方法,以及该中间体在制备DPP‑IV抑制剂中应用,例如瑞格列汀。该方法操作简单、价格低廉,适合于工业化生产。
技术研发人员:侯宪山,王训明,王宏威,卢杰,王俊琰,王洪森
受保护的技术使用者:江苏恒瑞医药股份有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/11/14
文档序号 :
【 40000996 】
技术研发人员:侯宪山,王训明,王宏威,卢杰,王俊琰,王洪森
技术所有人:江苏恒瑞医药股份有限公司
备 注:该技术已申请专利,仅供学习研究,如用于商业用途,请联系技术所有人。
声 明 :此信息收集于网络,如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们,我们会在第一时间删除
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