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制备β-氨基吡嗪乙酸酯的方法与流程

2025-02-01 14:00:01 417次浏览

技术特征:

1.制备式i化合物或其盐的方法,

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述方法还包括式c化合物转化为式d化合物的步骤,

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述方法还包括式a化合物与式b化合物在碱性条件下反应形成式c化合物的步骤,反应所用碱(1)选自碳酸铯,

4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述方法包括:

5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于式i化合物为

6.根据权利要求2所述的方法,其特征在于所述方法包括式c化合物在碱性条件下形成式d-1化合物,以及式d-1化合物转化式d化合物的步骤,其中反应所用碱(2)选自氢氧化钠或氢氧化钾,

7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述方法还包括式f化合物与三氟乙酰氯或三氟乙酰酐反应形成式g化合物,式g化合物在三氟乙酸酐条件下形成式h化合物,再经催化氢化形成式i化合物的步骤,催化氢化所用试剂为pd/c或氢氧化钯,

8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述方法包括:

9.制备化合物aa或其可药用盐的方法,


技术总结
本公开涉及制备β‑氨基吡嗪乙酸酯的方法。具体而言,提供了2‑氨基‑2‑(吡嗪基)乙酸酯的方法,以及该中间体在制备DPP‑IV抑制剂中应用,例如瑞格列汀。该方法操作简单、价格低廉,适合于工业化生产。

技术研发人员:侯宪山,王训明,王宏威,卢杰,王俊琰,王洪森
受保护的技术使用者:江苏恒瑞医药股份有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/11/14
文档序号 : 【 40000996 】

技术研发人员:侯宪山,王训明,王宏威,卢杰,王俊琰,王洪森
技术所有人:江苏恒瑞医药股份有限公司

备 注:该技术已申请专利,仅供学习研究,如用于商业用途,请联系技术所有人。
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侯宪山王训明王宏威卢杰王俊琰王洪森江苏恒瑞医药股份有限公司
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