一种透皮吸收植物源减肥减脂敷贴剂及其制备方法与流程

本发明属于美容医药，具体涉及一种透皮吸收植物源减肥减脂敷贴剂及其制备方法。

背景技术：

1、目前市面上流行的减肥减脂制剂主要包括口服药物、膳食补充剂、注射制剂以及外科手术等。其中，口服药物如含有奥利司他(orlistat)的产品，虽然能够抑制肠道对脂肪的吸收，但可能带来脂溶性维生素缺乏、胃肠不适等副作用；膳食补充剂如壳聚糖(chitosan)，尽管能结合食物中的脂肪并阻止其吸收，但同样存在营养吸收障碍的问题。此外，注射制剂和外科手术虽能快速见效，但前者可能造成疼痛和感染风险，后者则可能伴随较高的并发症率和恢复期。这些传统减肥方法不仅存在一定的健康风险，而且往往难以持续维持减肥成果，易出现反弹现象。

2、相比之下，透皮吸收植物源减肥减脂敷贴剂的优势在于其采用的透皮给药方式。这种给药途径避免了消化道的代谢破坏，减少了全身性的副作用，同时确保了有效成分的稳定吸收。植物源活性成分的选择，如绿茶提取物、辣椒素、咖啡因等，不仅具有加速脂肪代谢、促进血液循环的作用，而且通常具有较好的安全性。通过大面积、长时间的皮肤接触，这些成分能够更有效地渗透至目标组织，针对性地减少局部脂肪堆积，改善皮肤紧致度，且操作简便、无创无痛，适合追求健康生活方式的消费者长期使用。然而植物源活性成分在储存过程中可能会降解，影响产品效果和保质期，此外，透皮吸收效率可能受限，某些活性成分分子量较大或亲脂性不够，进而影响其穿透皮肤的能力，从而降低疗效，因此，基于上述问题，研发一种稳定性好，且渗透效率高的透皮吸收植物源减肥减脂敷贴剂是极其有必要的。

技术实现思路

1、针对现有技术的缺陷，本发明的目的在于提供一种透皮吸收植物源减肥减脂敷贴剂及其制备方法，通过先纺制聚乳酸-羟基乙酸共聚物和氨基化介孔二氧化硅的复合纤维，然后再在其表面沉积一层壳聚糖；然后利用介孔二氧化硅的高比表面积和大孔隙体积负载复合天然提取物，而表面氨基基团与活性分子形成更强的相互作用，高效提高负载效率；利用壳聚糖的正电荷与介孔二氧化硅的负电荷之间存在静电相互作用，增强复合材料的稳定性，制备出稳定性好，且渗透效率高的透皮吸收植物源减肥减脂敷贴剂。

2、本发明所述的技术效果通过如下技术方案来实现的：一种透皮吸收植物源减肥减脂敷贴剂，包括以下按重量份的原料：30～50份聚乳酸-羟基乙酸共聚物、10～20份氨基化介孔二氧化硅、10～15份壳聚糖、20～30份复合天然提取物、15～25份聚乙烯醇、4～6份月桂醇硫酸钠、2～5份增塑剂、3～5份保湿剂。

3、优选地，所述增塑剂是邻苯二甲酸二丁酯和邻苯二甲酸二辛酯中的任意一种。

4、优选地，所述保湿剂是甘油、蜂蜜和透明质酸中的任意一种。

5、优选地，所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物是由乳酸和羟基乙酸以2:1的摩尔比在辛酸亚锡的催化作用下通过缩聚反应制备获得。

6、优选地，所述氨基化介孔二氧化硅的具体制备步骤如下：

7、a1：将十六烷基三甲基溴化铵加入到去离子水中，水浴加热提高温度至80℃，调节ph至2.5～3.5，搅拌溶解均匀后，在15min内缓慢滴加四乙氧基硅烷，继续搅拌3～6h后，在80℃下静置24h，离心，过滤，去离子水和乙醇反复洗涤至中性，60℃真空干燥至恒重，然后在马弗炉中以2℃/min的升温速度升温至500～600℃，煅烧6～12h，获得介孔二氧化硅；

8、a2：将步骤a1中制备的介孔二氧化硅加入到90wt%的乙醇溶液中，28wt%的氨水调节ph至8～10，30min内缓慢滴加3-氨丙基三乙氧基硅烷，在30～60℃下搅拌反应20～30h，离心，过滤，去离子水和乙醇反复洗涤三次，60℃真空干燥至恒重，然后以5℃/min的升温速度在100～150℃下热处理4～6h，获得氨基化介孔二氧化硅。

9、优选地，步骤a1中所述十六烷基三甲基溴化铵、四乙氧基硅烷、去离子水的用量之比为1g:3～10ml:20ml。

10、优选地，步骤a2中所述介孔二氧化硅、3-氨丙基三乙氧基硅烷和乙醇溶液的用量之比为1g:5～12ml:20ml。

11、优选地，所述复合天然提取物的具体制备步骤如下：

12、b1：将绿咖啡豆、绿茶、藤黄果、白芸豆和辣椒研磨粉碎，获得绿咖啡豆粉末、绿茶粉末、藤黄果粉末、白芸豆粉末和辣椒粉末，将绿咖啡豆粉末和绿茶粉末加入到60wt%的乙醇溶液中，搅拌混合均匀，静置24h，然后加热至80℃，持续1～2h，30w超声处理30～60min，离心，过滤，获得提取物a；

13、b2：将步骤b1中制备的藤黄果粉末和白芸豆粉末加入到70wt%的乙醇溶液中，搅拌混合均匀，加热至80℃，持续2～3h，然后超临界co2提取，设置参数，温度30～40℃，压力70～100bar，时间1～3h，离心，过滤，获得提取物b；将步骤b1中制备的辣椒粉末加入到85wt%的乙醇溶液中，加热至80℃，持续2～3h，30w超声处理30～60min，离心，过滤，获得提取物c；

14、b3：将步骤b1中制备的提取物a和步骤b2中制备的提取物b和提取物c混合，40℃旋转蒸发仪浓缩2～4h，-50℃真空冷冻干燥至恒重，获得复合天然提取物。

15、优选地，步骤b1中所述60wt%的乙醇溶液与绿咖啡豆粉末和绿茶粉末的总用量之比为10～20ml:1g。

16、优选地，步骤b2中所述70wt%的乙醇溶液与藤黄果粉末和白芸豆粉末的总用量之比为12～15ml:1g；所述85wt%的乙醇溶液与辣椒粉末的用量之比为15～20ml:1g。

17、优选地，本发明的另一方面在于提供一种透皮吸收植物源减肥减脂敷贴剂的制备方法，具体制备步骤如下：

18、s1：将重量份聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶解在二氯甲烷中，搅拌溶解均匀，获得10wt%的聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶液；将氨基化介孔二氧化硅分散在聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶液中，30w超声处理分散均匀，获得混合纺丝溶液；

19、s2：将步骤s1中制备的混合纺丝溶液转移至注射器中，室温条件下进行静电纺丝，设置参数电压5～15kv，溶液推进速度200～500μl/min，接受距离10～30cm，将纺丝产物在25℃下真空干燥至恒重，获得复合超细纤维膜；

20、s3：将复合天然提取物、增塑剂和保湿剂加入到乙醇溶液中，搅拌混合均匀，获得10wt%的混合溶液，将步骤s2中制备的复合超细纤维膜加入到混合溶液中浸渍，以100～300rpm转速旋转浸渍处理15～30min，将浸渍后的复合超细纤维膜在室温下静置12～16h，25℃下真空干燥至恒重，获得负载纤维膜；

21、s4：将壳聚糖加入到醋酸溶液中，搅拌溶解均匀，获得5wt%的壳聚糖溶液；将步骤s3中制备的负载纤维膜加入到壳聚糖溶液中浸渍，以150～200rpm转速旋转浸渍处理20～30min，将浸渍后的复合超细纤维膜在室温下静置8～12h，25℃下真空干燥至恒重，获得敷贴剂。

22、本发明的有益效果如下：

23、本发明利用聚乳酸-羟基乙酸共聚物和氨基化介孔二氧化硅构建的的复合纳米纤维网络结构，有效增强材料的机械强度、柔韧性以及透气性，外层的壳聚糖涂层可以作为外部屏障，有效保护内部的复合纳米纤维层不受外界环境的影响，提高稳定性；壳聚糖作为一种带正电的天然多糖，可以与皮肤表面的负电荷形成静电吸引力，从而增强贴片的粘附性，还有助于打开皮肤的角质层，进而和介孔二氧化硅中负载的天然活性成分协同作用，使活性成分更容易穿过皮肤的角质层，提高透皮吸收效率，月桂醇硫酸钠可以有效降低活性成分与皮肤之间的界面张力，促进药物透过皮肤屏障；同时，壳聚糖的正电荷与介孔二氧化硅的负电荷之间存在的静电相互作用增强复合材料的稳定性，介孔二氧化硅的高比表面积和大孔隙体积可以有效负载天然活性成分，而表面氨基基团可以与活性成分分子形成更强的相互作用，有效提高负载效率，与聚乳酸-羟基乙酸共聚物结合可以有效控制药物的释放速率，而壳聚糖则提供额外的抗菌性和促进愈合等作用。整个复合材料都是生物可降解材料，都具有极好的生物可降解性，在使用过程中可以有效减少二次污染的风险。

24、本发明利用绿咖啡豆、绿茶、藤黄果、白芸豆和辣椒制备复合提取物，其中，利用白芸豆提取物通过抑制α-淀粉酶，减少碳水化合物的消化和吸收，进而减少热量摄入；绿咖啡豆提取物和绿茶提取物均含有丰富的抗氧化剂(如绿原酸和儿茶素)能够加速脂肪氧化，促进能量消耗；藤黄果提取物中的羟基柠檬酸(hca)可以抑制脂肪合成，减少体内脂肪的积累；辣椒提取物中的辣椒素可以提高体温和代谢率，加速脂肪燃烧；多种提取物的机制互补，可以共同作用于减肥减脂的不同环节，可以有效协同发挥作用。