一种肤色改善组合物及其制备方法和应用与流程

本发明涉及a61k8/18，具体为一种肤色改善组合物及其制备方法和应用。

背景技术：

1、《2024中国女性美白研究报告》指出，年龄在20岁至50岁之间的中国女性消费者中，超80％的女性有美白需求，形成健康白皙的肤色一直都是消费者对美白产品的要求。但影响肤色的因素有很多，除了紫外线等因素导致的黑色素积累是影响肤色的主要原因外，皮肤屏障受损导致的皮肤泛红、光老化、炎症后色素沉着、ages(晚期糖基化终末产物)累积以及压力条件下胆红素在局部皮肤滞留等因素导致的皮肤发黄也会影响健康白皙肤色的形成。

2、中国专利(公开号为cn 112245532 a)公开了一种中药净化美白肌肤的组合物及应用，其组合物采用了安全的中药美白成分，包括富硒山药粉、藕粉、富硒鸡全蛋粉、枸杞提取物、茯苓提取物、玉竹提取物、白芷提取物、黄芪提取物、灵芝孢子粉提取物、铁皮石斛提取物、白果仁提取物、白苏提取物、白芨提取物、白蒺藜提取物，能够达到安全美容祛斑的效果。但该组合物主要集中常见的黑色素靶点，且肤色维度也比较单一，美白效果不足。中国专利(公开号为cn117064828a)公开了一种均匀肤色美白组合物及其制备方法和应用，其组合物包括马蹄莲提取物、北美乔松树皮提取物、海水仙提取物，该组合物能够不局限于传统的抑制酪氨酸酶活性、抑制黑素体转移至角质形成细胞、抑制黑色素释放到角质形成细胞此通路，还创新性地拓展了通过黑素细胞自噬将黑色素分解的途径。虽然通过多种美白靶点能够增强美白效果，但其改善肤色的途径也是围绕黑色素的合成和代谢过程，难以满足消费者关于祛黄、均匀肤色等改善肤色的需求。

技术实现思路

1、为了解决上述问题，本发明提供了一种肤色改善组合物及其制备方法和应用，通过优化活性成分组合为3-邻-乙基抗坏血酸、肌肽、芦苇提取物、甘草根提取物、丹参根提取物、当归根提取物、枸杞根提取物、山茱英果提取物的组合物，能够从多角度改善肤色，美白效果显著。

2、本发明一方面提供了一种肤色改善组合物，按重量份计，至少包括以下组分：3-邻-乙基抗坏血酸1-5份、肌肽0.01-1份、芦苇提取物0.01-0.5份、甘草根提取物0.01-0.5份、丹参根提取物0.001-0.1份、当归根提取物0.001-0.1份、枸杞根提取物0.001-0.1份、山茱英果提取物0.001-0.1份。

3、优选的，按重量份计，所述肤色改善组合物至少包括以下组分：3-邻-乙基抗坏血酸0.5-2份、肌肽0.05-0.3份、芦苇提取物0.01-0.16份、甘草根提取物0.01-0.12份、丹参根提取物0.005-0.1份、当归根提取物0.005-0.1份、枸杞根提取物0.005-0.1份、山茱英果提取物0.005-0.1份。

4、作为一种优选的技术方案，按重量份计，所述肤色改善组合物至少包括以下组分：3-邻-乙基抗坏血酸1-2份、肌肽0.05-0.15份、芦苇提取物0.01-0.1份、甘草根提取物0.01-0.1份、丹参根提取物0.01-0.05份、当归根提取物0.01-0.05份、枸杞根提取物0.01-0.05份、山茱英果提取物0.01-0.05份。

5、本发明提供的组合物通过3-邻-乙基抗坏血酸、肌肽、芦苇提取物、甘草根提取物、丹参根提取物、当归根提取物的共同作用，高效抑制酪氨酸酶的活性，从源头上多途径干扰黑色素的生物合成，进而促进皮肤美白。分析原因可能为：上述活性物组合后，彼此之间通过不同的机制实现明显的肤色改善效果，不仅能够通过抑制角质形成细胞(hacat)和黑色素细胞(b16f10)中促黑素细胞激素(α-msh)，增加b16f10细胞中吞噬黑素体的自噬体以及调节b16f10细胞中的camp反应元件结合蛋白(creb)/小眼相关转录因子(mitf)/酪氨酸酶途径来实现美白皮肤的效果，还能够猝灭抗晚期糖基化终产物(age)/晚期脂肪氧化终产物(ale)前体反应性羰基物质，减少糖和脂质的氧化，也能通过与体内的活性物质反应，阻止弹性蛋白及胶原蛋白进行非酶糖基化反应生成ages或与糖基化的蛋白质产物作用，阻止糖基化蛋白质的进一步交联，进而减少黑素及脂褐素产生，预防皮肤暗沉，保持皮肤弹性。另外，通过直接抗氧化机制和螯合活性羰基(rcs)(脂质和葡萄糖氧化的副产物)发挥作用，从而抑制抗晚期糖基化终产物(age)和晚期脂肪氧化终产物(ale)。

6、进一步的，本发明提供的组合物还能改善皮肤的微循环，促进皮肤毛细血管中代谢废物的清除，为成纤维细胞和胶原蛋白提供足够的营养，改善皮肤原有的面色暗淡和色素沉着，同时抑制促炎性细胞因子产生，修复皮肤细胞损伤，改善皮肤屏障功能。具体一方面通过改善皮肤血液微循环，促进毛细血管中的物质交换，向成纤维细胞和胶原蛋白提供足够的营养并清除代谢废物，又能够在抑制酪氨酸酶的活性和阻碍5，6-二羟基吲哚的聚合来抑制黑色素的形成的同时，下调mmp-1和mmp-3、炎性细胞因子(如，il-6、tnf-α和il-10)表达并上调上调抗氧化酶(sod、gsh-px)的活性来减轻紫外线引起的皮肤光老化，从而达到改善肤色的效果；另一方面能够通过上调人真皮微血管内皮细胞(hdmec)微循环因子(no)和vegf、以及人真皮成纤维细胞(hdf)胶原蛋白i、胶原蛋白iii和弹性蛋白的表达，下调hdf中的基质金属蛋白酶-1(mmp-1)来抑制胶原蛋白的降解，改善皮肤的紧致度和弹性，同时改善皮肤的微循环，促进皮肤组织的修复，抑制酪氨酸酶的活性，限制黑色素的生成速度，达到淡斑效果；此外能够促进人真皮成纤维细胞中胶原蛋白合成和抑制胶原蛋白降解，预防或减轻紫外线引起的皮肤皱纹和光老化，还可以通过干扰细胞外信号调节激酶(erk)/应激活化激酶1(msk1)/camp反应元件结合蛋白(creb)轴从而阻止小眼症相关转录因子(mitf)表达来抑制b16f10细胞中的黑色素生成，实现美白效果。

7、本发明提供的组合物进一步配合枸杞根提取物、山茱英果提取物来抑制胶原酶和弹性蛋白酶活性，上调胶原蛋白的表达，改善皮肤的紧致度和弹性，达到多角度改善肤色、皮肤紧致度和弹性的有益效果。具体一方面通过降低活性氧簇(ros)水平和基质金属蛋白酶的表达，增强内在抗氧化防御系统，从而增加皮肤胶原蛋白含量，起到改善紫外线引起的皮肤红斑和皱纹的效果，同时增加聚丝蛋白、外皮蛋白和兜甲蛋白以及抗氧化蛋白的表达来改善皮肤屏障功能；另一方面抑制胶原酶和弹性蛋白酶活性，减缓皮肤弹性下降，同时抑制促炎性细胞因子il-6、il-8和tnf-α的产生来预防自由基引起的皮肤细胞损伤。

8、本发明另一方面提供了一种肤色改善组合物的制备方法，将3-邻-乙基抗坏血酸、肌肽、芦苇提取物、甘草根提取物、丹参根提取物、当归根提取物、枸杞根提取物、山茱英果提取物混合后即得肤色改善组合物。

9、本发明提供的肤色改善组合物配方应用稳定性高，具有低量高效的添加特性，有效降低后续产品生产成本，满足较长时间的使用要求，具有较高的市场推广价值。

10、本发明另第三方面提供了一种肤色改善组合物的应用，应用于具有肤色改善作用的护肤品的制备，所述具有皮肤屏障修复作用的护肤品中肤色改善组合物的添加量为1-10wt％，优选为3-6wt％。

11、作为一种优选的技术方案，所述肤色改善组合物应用于具有肤色改善作用的面霜的制备，按质量百分比计，具有肤色改善作用的面霜的制备原料至少包括：舒缓修护组合物1-10％、保湿剂5-25％、增稠剂0.1-1％、润肤剂5-20％、乳化剂1.5-12％、调理剂0.1-2％、螯合剂0.01-0.05％、抗氧化剂0.1-1.5％、防腐剂0.1-0.6％、香料0.01-0.05％、去离子水补足余量。

12、优选的，所述保湿剂选自丁二醇、1,2-己二醇、1,2-戊二醇、甘油、肌醇、二丙二醇、甘油葡糖苷中的至少一种，优选为丁二醇、1,2-己二醇、1,2-戊二醇、甘油、肌醇、二丙二醇、甘油葡糖苷的组合。

13、优选的，所述增稠剂选自丙烯酸酯类、卡波姆类、黄原胶中的至少一种，优选为丙烯酸(酯)类/c10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物。

14、优选的，所述润肤剂选自可溶性胶原交联聚合物、鲸蜡醇乙基己酸酯、白池花籽油、聚二甲基硅氧烷、植物甾醇油酸酯中的至少一种，优选为可溶性胶原交联聚合物、鲸蜡醇乙基己酸酯、白池花籽油、聚二甲基硅氧烷、植物甾醇油酸酯的组合。

15、优选的，所述乳化剂选自鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯、山梨坦橄榄油酸酯、单酸甘油酯柠檬酸酯、聚山梨醇酯-40中的至少一种，优选为鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯、山梨坦橄榄油酸酯、单酸甘油酯柠檬酸酯、聚山梨醇酯-40的组合。

16、优选的，所述调理剂选自神经酰胺np、纤连蛋白、抗坏血酸棕榈酸酯、油橄榄叶提取物、β-谷甾醇、棕榈酰五肽-4、乙酰基四肽-5、乙酰基六肽-8中的至少一种，优选为神经酰胺np、纤连蛋白、抗坏血酸棕榈酸酯、油橄榄叶提取物、β-谷甾醇、棕榈酰五肽-4、乙酰基四肽-5、乙酰基六肽-8的组合。

17、优选的，所述防腐剂选自苯氧乙醇、对羟基苯乙酮、1,2-己二醇中的至少一种，优选为对羟基苯乙酮。

18、优选的，所述螯合剂为乙二胺四乙酸二钠。

19、优选的，所述抗氧化剂为生育酚(维生素e)和亚硫酸氢钠的组合。

20、优选的，按质量百分比计，所述具有肤色改善作用的面霜的制备原料具体包括：3-邻-乙基抗坏血酸1-2％、酵母菌发酵溶胞产物滤液1-2％、小球藻发酵产物0.5-1.5％、肌肽0.05-0.15％、芦苇提取物0.01-0.1％、甘草根提取物0.01-0.1％、丹参根提取物0.01-0.05％、当归根提取物0.01-0.05％、枸杞根提取物0.01-0.05％、山茱英果提取物0.01-0.05％、半乳糖酵母样菌发酵产物滤液0.01-0.05％、丁二醇2-6％、1,2-己二醇0.1-1％、1,2-戊二醇0.1-1％、甘油2-6％、肌醇0.5-3％、二丙二醇0.1-2％、甘油葡糖苷0.1-1％、丙烯酸(酯)类/c10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物0.1-1％、可溶性胶原交联聚合物0.01-0.3％、鲸蜡醇乙基己酸酯2-5％、白池花籽油0.5-3％、聚二甲基硅氧烷0.2-2％、植物甾醇油酸酯0.1-1％、鲸蜡硬脂醇0.5-3％、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯0.3-2％、山梨坦橄榄油酸酯0.3-2％、单酸甘油酯柠檬酸酯0.5-3％、聚山梨醇酯-40 0.2-2％、神经酰胺np 0.01-0.2％、纤连蛋白0.00005-0.001％、抗坏血酸棕榈酸酯0.1-1％、油橄榄叶提取物0.01-0.1％、β-谷甾醇0.005-0.2％、棕榈酰五肽-4 0.0001-0.002％、乙酰基四肽-5 0.0001-0.002％、乙酰基六肽-8 0.0005-0.002％、乙二胺四乙酸二钠0.01-0.05％、生育酚(维生素e)0.1-1％、亚硫酸氢钠0.01-0.1％、对羟基苯乙酮0.1-0.6％、来檬(citrus aurantifolia)油0.01-0.05％、去离子水补足余量。

21、优选的，所述具有肤色改善作用的面霜的制备方法为：

22、(1)预制液c：依次将1/10重量的水、酵母菌发酵溶胞产物滤液、小球藻发酵产物、1,2-己二醇、1,2-戊二醇、可溶性胶原交联聚合物、半乳糖酵母样菌发酵产物滤液、3-邻-乙基抗坏血酸、芦苇(phragmites communis)提取物、甘草(glycyrrhiza uralensis)根提取物、丹参(salvia miltiorrhiza)根提取物、当归(angelica polymorpha sinensis)根提取物、枸杞(lycium chinense)根提取物、山茱萸(cornus officinalis)果提取物、二丙二醇、聚山梨醇酯-40、乙酰基六肽-8、乙酰基四肽-5、棕榈酰五肽-4、甘油葡糖苷、油橄榄叶提取物、纤连蛋白、肌肽、亚硫酸氢钠搅拌溶解均匀，备用；

23、(2)预制液a：依次将剩余的水、丁二醇、甘油、对羟基苯乙酮、肌醇、丙烯酸(酯)类/c10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物、edta二钠混合并加热至80℃搅拌，直至溶解完全，保温备用；

24、(3)预制液b：依次将原料辛酸/癸酸甘油三酯、鲸蜡醇乙基己酸酯、鲸蜡硬脂醇、山梨坦橄榄油酸酯、单酸甘油酯柠檬酸酯、白池花籽(limnanthes alba)油、聚二甲基硅氧烷、植物甾醇油酸酯、β-谷甾醇、抗坏血酸棕榈酸酯、生育酚(维生素e)、神经酰胺np混合并加热至80℃搅拌，直至混合均匀，保温备用；

25、(4)将预制液a转入乳化锅，搅拌，之后将预制液b转入乳化锅中，搅拌均质后，进行搅拌均质，乳化均匀后降温至40℃。

26、(5)将预制液c和来檬(citrus aurantifolia)油转入乳化锅中，搅拌均匀即得。

27、本发明通过优化原料配合，将组合物引入面霜体系制备得到的面霜稳定性高，具有优异的修护、舒缓、保湿、皮肤滋养和改善皮肤紧致度功效，且产品安全性高，能够满足不同人群的使用需求。

28、有益效果

29、1、本发明提供了一种肤色改善组合物及其制备方法和应用，通过优化活性成分组合为3-邻-乙基抗坏血酸、肌肽、芦苇提取物、甘草根提取物、丹参根提取物、当归根提取物、枸杞根提取物、山茱英果提取物的组合物，能够从多角度改善肤色，美白效果显著。

30、2、本发明提供的组合物通过3-邻-乙基抗坏血酸、肌肽、芦苇提取物、甘草根提取物、丹参根提取物、当归根提取物的共同作用，高效抑制酪氨酸酶的活性，从源头上多途径干扰黑色素的生物合成，进而促进皮肤美白。

31、3、本发明提供的组合物还能改善皮肤的微循环，促进皮肤毛细血管中代谢废物的清除，为成纤维细胞和胶原蛋白提供足够的营养，改善皮肤原有的面色暗淡和色素沉着，同时抑制促炎性细胞因子产生，修复皮肤细胞损伤，改善皮肤屏障功能。

32、4、本发明提供的组合物进一步配合枸杞根提取物、山茱英果提取物来抑制胶原酶和弹性蛋白酶活性，上调胶原蛋白的表达，改善皮肤的紧致度和弹性，达到多角度改善肤色、皮肤紧致度和弹性的有益效果。

33、5、本发明提供的肤色改善组合物配方应用稳定性高，具有低量高效的添加特性，有效降低后续产品生产成本，满足较长时间的使用要求，具有较高的市场推广价值。

34、6、本发明通过优化原料配合，将组合物引入面霜体系制备得到的面霜稳定性高，具有优异的修护、舒缓、保湿、皮肤滋养和改善皮肤紧致度功效，且产品安全性高，能够满足不同人群的使用需求。