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基于聚多巴胺纳米球偶联适配体的多价偶联物的靶向递送系统及其载药方法和应用

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技术特征:

1.基于聚多巴胺纳米球偶联适配体的多价偶联物靶向递送系统,其特征在于:所述靶向递送系统包括介孔聚多巴胺纳米球及其表面修饰的靶向性的核酸适配体;

2. 根据权利要求1所述的基于聚多巴胺纳米球偶联适配体的多价偶联物靶向递送系统,其特征在于:所述靶向性的核酸适配体的核苷酸序列如seq id no.5所示,其5’端修饰有nh2-c6-基团。

3.根据权利要求2所述的基于聚多巴胺纳米球偶联适配体的多价偶联物靶向递送系统,其特征在于:所述介孔聚多巴胺纳米球上的中空介孔结构用于负载化疗药物,介孔聚多巴胺纳米球中化疗药物的载药量为30-40%wt。

4.权利要求1-3任一项所述的多价偶联物靶向递送系统负载化疗药物的方法,其特征在于,步骤如下:

5.根据权利要求4所述的多价偶联物靶向递送系统负载化疗药物的方法,其特征在于:所述步骤(1)中f127分子、tmb和多巴胺的质量比为80-300:0.2-0.5:2-12;醇水溶液中乙醇与水的体积比为3-6:4-10;f127分子在醇水溶液中的浓度为1-9mg/ml。

6.根据权利要求4所述的多价偶联物靶向递送系统负载化疗药物的方法,其特征在于:所述步骤(2)中介孔聚多巴胺纳米球和化疗药物的质量比为1.5-2:1;化疗药物的种类为一种或多种;室温避光反应的时间为20-28h。

7.根据权利要求5所述的多价偶联物靶向递送系统负载化疗药物的方法,其特征在于:所述化疗药物为羟基-紫杉醇和阿霉素,羟基-紫杉醇和阿霉素的质量比为1:1。

8.根据权利要求5所述的多价偶联物靶向递送系统负载化疗药物的方法,其特征在于:所述步骤(3)中载药的聚多巴胺纳米球和靶向性的核酸适配体的当量比为1:2;室温搅拌反应20-28h。

9.根据权利要求5-8任一项所述的多价偶联物靶向递送系统负载化疗药物的方法,其特征在于:所述tris缓冲液的ph为8-9。

10.利用权利要求9所述的方法制备的癌症药物。


技术总结
本发明提出了一种基于聚多巴胺纳米球偶联适配体的靶向递送系统及其载药方法和应用,所述靶向递送系统包括介孔聚多巴胺纳米球和负载于介孔多巴胺纳米球内的化疗药物,所述介孔聚多巴胺纳米球表面修饰有靶向性的核酸链适配体;本发明制备的纳米载药系统外层修饰的核酸链为具有靶向性的适配体,因其高亲和力、高特异性、低免疫原性等特点,该适配体可以特异性识别肿瘤细胞膜表面过表达的核仁素受体,做到对难以靶向的三阴性乳腺癌细胞的准确靶向。细胞摄取效率高,能很快聚集到肿瘤部位,增强药物在肿瘤部位的富集、减少化疗药物对生物体的毒副作用,增强抗肿瘤治疗效果。本发明具有简单的制备过程、低成本、良好的生物相容性和高细胞摄取效率,为靶向递送系统建立了良好的基础。

技术研发人员:张博涵,石家华,何瑞晓,周乃军
受保护的技术使用者:河南大学
技术研发日:
技术公布日:2024/11/18
文档序号 : 【 40050793 】

技术研发人员:张博涵,石家华,何瑞晓,周乃军
技术所有人:河南大学

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张博涵石家华何瑞晓周乃军河南大学
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