一种NH2-PEG4-RK(Dde)-OH的合成方法与流程
技术特征：
1.一种nh2-peg4-rk(dde)-oh的合成方法，其特征在于：采用分段合成法合成nh2-peg4-rk(dde)-oh，所述的分段合成法为两段法或三段法；
2.根据权利要求1所述的nh2-peg4-rk(dde)-oh的合成方法，其特征在于：所述片段wang-(9-6)-nh2的合成方法为使wang-lys(dde) 与保护氨基酸、hbtu以及dipea反应。
3.根据权利要求2所述的nh2-peg4-rk(dde)-oh的合成方法，其特征在于：所述wang-lys(dde)的合成方法为使wang树脂与fmoc-lys(dde)-oh、hobt、dic以及dmap反应。
4.根据权利要求1所述的nh2-peg4-rk(dde)-oh的合成方法，其特征在于：所述片段fmoc-(1-5)-oh的合成方法为使ctc-glu(otbu) 与保护氨基酸、hbtu以及dipea反应；反应后采用ctc树脂裂解液洗脱得到产物。
5.根据权利要求4所述的nh2-peg4-rk(dde)-oh的合成方法，其特征在于：所述ctc-glu(otbu)的合成方法为使ctc树脂与fmoc-glu(otbu)-oh以及dipea反应。
6.根据权利要求1所述的nh2-peg4-rk(dde)-oh的合成方法，其特征在于：所述片段wang-(9-7)-nh2的合成方法为使wang-lys(dde) 与保护氨基酸、hbtu以及dipea反应。
7.根据权利要求1所述的nh2-peg4-rk(dde)-oh的合成方法，其特征在于：所述片段fmoc-(4-6)-oh的合成方法为使ctc-leu与保护氨基酸、hbtu、dipea反应；反应后采用ctc树脂裂解液洗脱得到产物。
8.根据权利要求7所述的nh2-peg4-rk(dde)-oh的合成方法，其特征在于：所述ctc-leu的合成方法为使ctc树脂与fmoc-leu-oh、dipea反应。
9.根据权利要求1所述的nh2-peg4-rk(dde)-oh的合成方法，其特征在于：所述片段fmoc-(1-3)-oh的合成方法为使ctc-asn(trt) 与保护氨基酸、hbtu以及dipea反应；反应后采用ctc树脂裂解液洗脱得到产物。
10.根据权利要求9所述的nh2-peg4-rk(dde)-oh的合成方法，其特征在于：所述ctc-asn(trt)的合成方法为使ctc树脂与fmoc-asn(trt)-oh、dipea反应。
技术总结
本发明公开了一种NH<subgt;2</subgt;‑PEG<subgt;4</subgt;‑RK(Dde)‑OH的合成方法，采用分段合成法合成NH<subgt;2</subgt;‑PEG<subgt;4</subgt;‑RK(Dde)‑OH，分段合成法为两段法或三段法；两段法以5‑Glu作为一个碳端位点，使NH<subgt;2</subgt;‑PEG<subgt;4</subgt;‑RK(Dde)‑OH通过两个合成片段合成：片段Wang‑(9‑6)‑NH<subgt;2</subgt;和片段Fmoc‑(1‑5)‑OH；三段法以3‑Asn、6‑Leu分别作为两个碳端位点，使NH<subgt;2</subgt;‑PEG<subgt;4</subgt;‑RK(Dde)‑OH通过三个合成片段合成：片段Wang‑(9‑7)‑NH<subgt;2</subgt;、片段Fmoc‑(4‑6)‑OH和片段Fmoc‑(1‑3)‑OH；将合成片段通过缩合剂偶联。该方法的工艺过程简单，且产品纯度和收率高，适于NH<subgt;2</subgt;‑PEG<subgt;4</subgt;‑RK(Dde)‑OH工业化生产。
技术研发人员：计炜
受保护的技术使用者：南京恒远科技开发有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/11/18
技术研发人员：计炜
技术所有人：南京恒远科技开发有限公司
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