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一种具有双手性中心的多取代哌嗪类化合物及其制备方法和应用

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技术特征:

1.通式(i)的化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型或同位素变体,以及它们的混合物:

2. 如权利要求1所述的通式(i)的化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型或同位素变体,以及它们的混合物,其特征在于,r的结构为;其中, r1选自h、c1-c6烷基;

3.如权利要求1所述的通式(i)的化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型或同位素变体,以及它们的混合物,其特征在于,r选自:

4.一种化合物,其特征在于,选自:

5.一种权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于,其合成路线包括:

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,还包括以下合成路线:

7.一种权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于,其合成路线包括:

8.一种药物组合物,其含有权利要求1-4中任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,和药学上可接受的赋形剂。

9.一种权利要求1-4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备mpro酶抑制剂中的应用。

10.一种权利要求1-4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗冠状病毒药物中的应用。


技术总结
一种具有双手性中心的多取代哌嗪类化合物及其制备方法和应用,涉及医药技术领域;化合物的结构为通式(I):(I)本发明的一种具有双手性中心的多取代哌嗪类化合物,能够用于靶向SARS‑CoV‑2 Mpro非拟肽非共价类抑制剂,对SARS‑CoV‑2及其突变株Omicron BA.2和XBB.1等均具有良好的抑制效果,其活性高,并且具有较低的细胞毒性,适用于制备抗SARS‑CoV‑2病毒药物。

技术研发人员:刘鑫磊,杨德光,陈圣玲,孙国栋,万槐斌,谢永美
受保护的技术使用者:河源市深河人民医院(暨南大学附属第五医院)
技术研发日:
技术公布日:2024/11/18
文档序号 : 【 40051965 】

技术研发人员:刘鑫磊,杨德光,陈圣玲,孙国栋,万槐斌,谢永美
技术所有人:河源市深河人民医院(暨南大学附属第五医院)

备 注:该技术已申请专利,仅供学习研究,如用于商业用途,请联系技术所有人。
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刘鑫磊杨德光陈圣玲孙国栋万槐斌谢永美河源市深河人民医院(暨南大学附属第五医院)
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